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从自然界中寻找活性先导化合物,再进行结构修饰,以提高其生物利用度是目前创新药物的一条重要思路。豆腐果甙即4-甲酰苯基-β-D-吡喃阿洛糖苷是从我国云南山龙眼科植物萝卜树的果实中提取出的有效成分,具有镇静催眠活性且毒副作用小的特点,尤其在治疗神经衰弱、血管性头痛方面具有显著疗效。其制成的口服片剂神衰果素片已上市二十余年。大量的动物实验和临床研究提示其口服吸收差和生物利用度低的重要原因可能是较差的脂溶性和独特的药动学性质所致,并严重阻碍了豆腐果甙在临床上的广泛应用。因此,我们选择了以豆腐果甙作为先导化合