（1）疟疾是一种很古老的疾病，其对人类的危害已有数千年的历史。即使是文明高度发达的现代社会每年仍有数百万的人死于这种以蚊虫叮咬作为主要传染途径的疾病。在过去的几个世纪里，人类在抗疟斗争中取得了辉煌成就但并没有根除这一恶疾。与此相反，近年来发现疟原虫对已有的抗疟药物交叉抗药性越来越严重，因此发展新的抗疟药物重新被赋予了重要的意义。　　 2007年，日本科学家Morita等从印尼豆属植物铁刀木（Cassia siamea）的叶中分离到两个结构新颖、具有优良抗疟活性并且低毒性的生物碱cassiarins A和B。根据它们的结构特点，我们从同一起始原料出发，成功地发展了三条不同的全合成路线，其中包括一条仿生全合成路线。在此基础上，我们也完成了三个cassiarin A衍生物的合成。　　 （2）目前，癌症正越来越严重地威胁人类的生命健康。由其导致的死亡人数也在逐年增加。随着现代药物和生物化学的发展，化学药物在癌症治疗中占据了越来越重要的地位。　　 喜树碱是由Wall等人在1966年从喜树中分离得到的具有优良抗癌活性的五环生物碱。虽然喜树碱的临床研究并不成功，但是作为先导化合物它为我们的抗癌药物研究指明了方向。目前，喜树碱家族在售的抗癌药物有伊立替康（Irinotecan）和拓扑替康（Topotecan），并且有许多化合物处于临床研究的不同阶段。考虑到喜树碱药物的工业化生产对天然资源的依赖性以及发展新的喜树碱衍生物药物的需要，我们小组于2007年和2008年先后发展了两条温和、高效的喜树碱全合成路线。本论文在此基础上实现了伊立替康活性代谢物SN38的全合成和30个新喜树碱衍生物的合成。通过活性测试，发现个别新衍生物具有比SN38 更强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。