苯并三唑类偶合试剂的设计、合成及活性研究

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苯并三唑类化合物是一类高效的多肽偶合试剂,可显著降低多肽合成中常见的环化、消旋化等副反应。此类偶合试剂大多无毒,无腐蚀性,化学性质稳定,容易保存,在肽类的合成过程中,具有极其重要的应用价值。本文对肽类合成偶合试剂的分类、性质和应用进行了系统的介绍,并简单回顾了苯并三唑偶合试剂的研究进程,重点研究了苯并三唑类偶合试剂HCTU的合成工艺,确定了一条适宜的合成路线。反应以2,5-二氯硝基苯和水合肼为起始原料,经过环合、酰化、成盐和亲核取代四步反应得到HCTU。并以HCTU为先导化合物,通过对其铵鎓
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