5-烷硫基-4-苯基三唑酮和三唑联喹啉酮类衍生物的合成及其抗癫痫和抗抑郁活性的研究

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本文设计合成了5-烷硫基-4-苯基三唑酮和三唑联喹啉酮类衍生物,并研究了其抗惊厥和抗抑郁作用。在第一部分中,以异硫氰酸苯酯为起始原料,经过亲核加成、亲核取代和Williamson反应,合成了23个未见文献报道的5-烷硫基-4-苯基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮系列衍生物(4a-4w),并测定了其抗癫痫活性与神经毒性。其中,5-庚硫基-4-苯基-2,4-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮(4g),以抗最大电惊厥EDso为38.7mg/kg,神经毒性TDso为633.7mg/k
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