目的：黄藤素味苦，给药剂量大（400~600mg/日），服用频繁，患者顺应性差。口服给药剂型多存在吸收差，生物利用度低的问题。本课题以黄藤素为模型药物结合离子交换吸附技术、掩味技术及缓控释技术，研制了一种新型黄藤素12h缓释制剂——黄藤素树脂缓释微囊。以延长药物作用时间、提高生物利用度。减少服药次数、降低药物的副作用和提高用药顺应性，方便临床用药。方法：建立了超高效液相色谱法（UPLC）用于制剂质量分析和体外释放研究，为载药树脂的制备和缓释微囊的处方筛选提供理论依据。采用批式交离子交换法制备药物树脂复合物，通过研究影响离子交换反应速率的各关键因素，确定最优制备工艺，并对离子交换反应的动力学及热力学进行了研究。通过差示扫描热分析法、扫描电镜及红外分析法对药物树脂复合物进行表征。以药物树脂复合物为囊心，通过溶剂挥发法和表面修饰包衣法实现了对小粒径药物树脂复合物的微囊化包衣。通过单因素考察，星点设计实验对溶剂挥发法制备微囊的处方工艺参数进行了优化。首次，通过表面修饰包衣法对黄藤素药物树脂复合物进行表面修饰微囊化以控制药物释放。建立制剂的质量标准，对优化处方工艺制备的微囊进行质量评价，并对制剂的释药机理进行初步探讨。结果：1．在所建立的色谱条件下，辅料不干扰黄藤素的测定；色谱系统适用性好，专属性强。黄藤素及其结构相近的有关物质盐酸小檗碱分离良好，解决了季铵型生物碱分析常见的峰形拖尾，低保留和低分离度问题，色谱系统简单，分析时间短(5min内)，检测灵敏度高。2．黄藤素药物树脂复合物的制备工艺的离子交换动力学及热力学分析结果表明：黄藤素在Amberlite IRP88上的离子交换过程是一个放热过程，适当降低反应温度有利于离子交换反应的正向进行，也有利于提高Amberlite IRP88对黄藤素的利用率和药物树脂复合物的载药量。电镜扫描、差示热量扫描和红外分析结果表明药物与离子交换树脂结合方式为化学键结合。药物树脂复合体外释药释药动力学过程是粒扩散过程，可通过Viswannathan方程来描述，其释放不受pH的影响，主要与释放介质的组成及离子强度有关。3．溶剂挥发法制得的药物树脂微囊平均粒径约104.94μm，载药量为19.18±0.53%,平均包封率为72%。采用表面修饰包衣法制备微囊，操作简单，成本低，制得微囊平均粒径小，约为72μm，载药量为20.01±0.45%，平均包封率为71%。两种制备方法制得的微囊均具有良好的缓释性能，体外释放缓释12h。并且两种最佳处方工艺制得的微囊同一批次和不同批次间的释放度均一性符合要求，表明制剂工艺稳定，重现性好。4．药物树脂微囊的体外释药动力学数学模型拟合结果说明：药物树脂微囊化后，体系的释药机制由先前的粒扩散（Viswanathan）控制的释药行为转变为由膜控释（一级模型Film diffusion）为主，树脂内部粒扩散为辅的释药形式。结论：本研究以黄藤素为模型药物，研制了给药剂量300mg/次，日服2次的掩味缓释药物树脂微囊，作为一个多单元释药体系，具有释药平稳，易于分剂量等优点，特别适合儿童及老人用药。微囊制备工艺简单，成本低，便于进一步的制剂加工。本制剂能更大程度的发挥黄藤素的临床应用潜力，具有较高的科学技术价值和良好的应用前景。