近年来,光动力治疗（PDT）因为其具有良好的非侵入性,不产生多药耐药,能精确治疗等优点,被越来越多地应用于抗肿瘤研究。PDT主要是利用其产生的活性氧（ROS）对肿瘤细胞造成杀伤效果,但ROS具有较短的半衰期及扩散半径,很难有效损伤到细胞内的大分子及细胞器等,因此限制了PDT的治疗效果。此外,肿瘤部位缺氧环境也在很大程度上对PDT的治疗效果产生了影响。因此,通过增加肿瘤部位的氧浓度,并在肿瘤细胞内ROS敏感的位置原位产生ROS是一种比较好的提高PDT肿瘤治疗效果的策略。本文中,我们设计并制备了一种可提高肿瘤部位氧浓度并且能靶向到肿瘤细胞内ROS敏感的细胞器——线粒体的纳米颗粒用于PDT抗肿瘤的研究。我们首先通过共沉淀法制备了一种三苯基磷（TPP）修饰的葡聚糖（Dex-TPP）包覆的磁性四氧化三铁纳米颗粒Fe₃O₄@Dex-TPP（FDT NPs）。通过表面接枝光敏剂原卟啉（PpIX）以及含二硫键的聚乙二醇单甲醚（mPEG-ss-COOH）成功制备了功能性磁性纳米颗粒Fe₃O₄@Dex-TPP/PpIX/ss-mPEG（FDTPSP NPs）。在合成制备过程中,我们通过核磁共振氢谱（¹HNMR）、红外光谱（FT-IR）、紫外-可见光吸收光谱（UV-vis）、动态光散射纳米粒度仪（DLS）、热重分析（TGA）、透射电子显微镜（TEM）、原子力显微镜（AFM）、X射线衍射分析（XRD）、震动样品磁强计（VSM）等仪器对材料的结构及性能进行了表征。结果表明,我们成功制备出粒径较小（约为60 nm）且均一的FDTPSP NPs磁性纳米颗粒,并且其可以响应环境中谷胱甘肽（GSH）而暴露出带正电性的TPP,从而实现对线粒体的靶向。FDTPSP NPs的Zeta电位也从负电性（-6 mV）转变为正电性（+13 mV）。在微酸性环境中,Fe₃O₄可以分解为Fe²⁺/Fe³⁺,Fe²⁺能与过氧化氢（H₂O₂）发生芬顿反应,催化H₂O₂分解产生氧气（O₂）及羟基自由基（·OH）,增强PDT的效果。随后,用流式细胞仪（FCM）,荧光显微镜（FM）,磁共振成像（MRI）等仪器,考察了纳米颗粒的细胞相容性及体外抗肿瘤效果。纳米颗粒可以通过光致内在化（PCI）作用进入到细胞质中,之后纳米颗粒会与肿瘤细胞中的GSH作用,暴露出TPP,靶向到肿瘤细胞线粒体并对其造成损伤,进而导致肿瘤细胞凋亡。并且该纳米颗粒在肿瘤细胞中还具有良好的磁共振造影效果。最后用4T1肿瘤细胞在Balb/c小鼠的乳腺部位建立肿瘤模型,通过这些建模小鼠考察纳米颗粒的体内抗肿瘤效果。记录并分析了小鼠的体重和肿瘤体积的变化,之后用苏木精-伊红（H&E）染色、脱氧核糖核苷酸末端转移酶介导的缺口末端标记法（TUNEL）以及Ki67染色对小鼠的肿瘤及主要器官进行了组织切片染色分析,结果证明了FDTPSP NPs在光照条件下有最好的体内抗肿瘤效果。