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花椒毒素（8-MOP）属于呋喃香豆素类天然化合物,具有广泛的药理作用,尤其是近几年还发现它对肿瘤细胞有抑制作用,引起了整个医学界研究者们的关注。但是由于8-MOP的理化性质,它在体内的生物利用度不高,极大限制了临床应用。为了从根本上解决问题,改变药物剂型变得尤为重要,其中纳米微粒具有制备可操作性高、选材容易以及稳定性高等优点,是较为常见的改善药物生物利用度的方法。本实验以8-MOP为原料药物,以可生物降解的PLGA为载体,拟制备花椒毒素PLGA纳米微粒（8-MOP-PLGA-NPS）,并对其进行质量评价。实验内容包括:（1）通过乳化溶剂扩散法制备8-MOP-PLGA-NPS,考察乳化剂（PVA）、8-MOP和PLGA的浓度以及水相油相体积比、搅拌速度和超声时间等因素对包衣率的载药量的影响,并通过正交试验优化花8-MOP-PLGA-NPS的制备工艺。（2）对8-MOP-PLGA-NPS进行质量评价,包括对纳米粒的表面形态、粒度分布、表面电位和纳米粒缓释规律。（3）筛选冻干保护剂并对8-MOP-PLGA-NPS的冻干工艺进行考察。（4）通过MTT法测定8-MOP-PLGA-NPS对胃癌SGC7901细胞株的抑制作用,计算8-MOP及8-MOP-NPS的半数致死量（IC50）。结果表明:（1）通过单因素实验和正交实验的优化,可以得到较为理想的8-MOP-PLGA-NPS。组方为:PVA的浓度为1%、PLGA的浓度为15mg/ml,8-MOP的浓度为3mg/ml,水油比为10:1。测得包封率为74.78%,载药量为3.49%。（2）通过透射电镜观察,NPS表面平整,成均匀球状,分散性较好;检测8-MOP-PLGA-NPS平均粒径为612nm,表面电位为-31.7mV。体外实验显示144 h累计释放率达到90%以上。（3）研究筛选出以5%的甘露醇做为冻干保护剂,得到外观比较饱满,色泽均一,无花斑出现,再分散性较高的冻干粉。并进一步将冻干粉复溶后进行纳米粒子质量的评价,得出平均粒径为725nm,包封率为67%,载药量为3.3%。（4）MTT实验显示:给药48h后,8MOP-NPS对人胃癌SGC7901的作用具有剂量依赖性。8-MOP的IC50值为124.54μg/ml;8-MOP-NPS 的 IC50 值为 108.50μg/ml,比 8-MOP 降低了 12.88%。通过上述实验,得到了较为理想的8-MPO-PLGA-NPS,为临床给药奠定了基础。