除草剂作为三大农药种类之一,在提高作物产量和保障粮食安全方面占据十分重要地位。然而,随着世界人口增加和杂草抗性增强,绿色环保型除草剂的研发将面临巨大挑战,基于新型靶标的新型除草剂的研究将成为当今社会的迫切需要。2C-甲基赤藓糖-4-磷酸途径(MEP途径)不存在于人和动物体中而存在于许多细菌和植物中,研究该途径关键酶抑制剂对研发新型除草剂具有重要意义。IspD酶是MEP途径第三个关键酶,有文献报道吡唑并嘧啶类化合物和三唑并嘧啶类化合物对IspD酶有抑制活性。本学位论文在前人研究基础上,设计并合成了新型的吡唑并嘧啶类化合物和三唑并嘧啶类化合物,并研究了这些化合物的生物活性。具体内容如下:1.概述了除草剂的研究现状、MEP途径及其关键酶、IspD蛋白酶及其抑制剂、吡唑并嘧啶和三唑并嘧啶类化合物的生物活性,提出了本论文的研究课题。2.吡唑并嘧啶类化合物的合成及表征。以5-氨基-1H-吡唑-4-竣酸乙酯和三氟乙酰乙酸乙酯为原料,依次发生环合反应、氯代反应、亲核取代反应,得到20个目标化合物。通过1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS等表征技术手段,对所合成化合物进行了结构确定。3.三唑并嘧啶类化合物的合成及表征。以苯乙酸类化合物为起始原料,与氯化亚砜反应制得苯乙酰氯,再与氨基胍盐酸盐反应得到苄基取代的三氮唑;其与乙酰乙酸乙酯进行关环,得到苄基取代的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物;进一步用三氯氧磷进行氯代,与酚类化合物亲核取代,得到20个目标化合物。通过1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS等表征技术手段,对所合成化合物进行了结构确定。4.运用标准室内平皿法(NY/T.1155.1-2006),对所合成化合物进行除草活性初筛。测试了不同浓度的吡唑并嘧啶和三唑并嘧啶类化合物对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜的根与茎的生长抑制作用。分析总结发现:大部分化合物对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜的生长都表现出一定的抑制作用。在100 ppm的浓度下,大多数化合物对双子叶植物油菜根和单子叶植物稗草根与茎的抑制活性达到Ⅲ-Ⅰ级;当浓度降低时,化合物对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜的根和茎的生长抑制率也变小。