【摘 要】
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本文开发了一种简单高效的银促进1-萘胺衍生物与H-亚磷酸酯的直接C-H键磷酯化反应方法。该反应在C4位点对1-萘胺衍生物具有较高的区域选择性,为合成C4-磷酯化的1-萘胺衍生物提供了一条简便而高效的途径。该方法以二烷基亚磷酸酯或芳基膦酸烷基酯作为有机磷试剂,在氧化银的促进作用下,以醋酸钾为碱,1,2-二氯乙烷为溶剂,120℃加热反应16个小时,成功得到了相应的磷取代1-萘胺衍生物（Scheme 1
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本文开发了一种简单高效的银促进1-萘胺衍生物与H-亚磷酸酯的直接C-H键磷酯化反应方法。该反应在C4位点对1-萘胺衍生物具有较高的区域选择性,为合成C4-磷酯化的1-萘胺衍生物提供了一条简便而高效的途径。该方法以二烷基亚磷酸酯或芳基膦酸烷基酯作为有机磷试剂,在氧化银的促进作用下,以醋酸钾为碱,1,2-二氯乙烷为溶剂,120℃加热反应16个小时,成功得到了相应的磷取代1-萘胺衍生物（Scheme 1）。该反应具有广泛的底物适用范围,对于不同种类的二烷基亚磷酸酯或者苯基膦酸烷基酯以及带有给电子基,电中性取代基和弱拉电子基的1-萘胺底物,均可以以中等至良好的产率得到相应目标产物。对目标产物进一步的C-H官能团化证明该方法学具有潜在的合成价值。向反应体系中加入2,2,6,6-四甲基哌啶N-氧化物（TEMPO）或者2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）两种自由基捕捉剂时,观察到该反应被明显抑制,这说明该反应可能经历了一个自由基的过程（Scheme 2）。
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