论文部分内容阅读
地耳草（Hypericum japonicum Thunb.）又名田基黄,隶属藤黄科金丝桃属,一年生草本植物。主要分布于亚洲、大洋洲和北美洲地区,在我国部分地区也有分布。传统医学中记载地耳草具较高的药用价值。现代药理学研究结果表明,地耳草具有抗菌抑菌、抗氧化、抗病毒、和抗肿瘤等生物活性,这些都与其传统用途相匹配。从文献报道数据来看,国外对地耳草的研究不多,国内对其研究的课题组亦是屈指可数。本论文旨在对地耳草次生代谢产物及药理活性进行深入研究,为该药用植物的进一步开发利用提供实验基础和理论依据。运用正相硅胶层析柱、反相硅胶（RP-C18）色谱柱、葡聚糖凝胶Sephadex LH-20以及半制备高效液相色谱等多种色谱分离手段,对地耳草干燥地上部分提取物石油醚部位进行分离纯化,得到新化合物Hyperjaponol H（1）和已知化合物isojacareubin（2）、quercetin（3）、bijaponicaxanthone（4）、saroaspidin A（5）、saroaspidin B（6）、saroaspidin C（7）、sarolactone（8）、sarolactone C（9）,通过理化性质和现代多种光谱技术手段（1D&2DNMR、IR、HR-ESI-MS、UV、CD等）确定化合物绝对构型。对得到的新化合物药理活性测定结果表明,该化合物对B95-8细胞转染EB病毒（EBV）裂解期的DNA复制有一定的抑制作用,EC50值为25μM。赭曲霉（Aspergillus ochraceus）隶属曲霉属,富含丰富的赭曲霉毒素。赭曲霉是一种丝状真菌,具有特征性二元分生孢子梗。传统上是一种土壤真菌,现在已经开始适应各种生态环境,如农产品、养殖动物和海洋物种等。目前,从赭曲霉中分离得到的化合物有倍半萜类、生物碱类、甾醇类及内酯类化合物等。近年来,随着陆生植物的不断开发,人类面临着可持续发展与资源匮乏的矛盾,从而使开发海洋资源成为新的研究热点。海洋微生物代谢产物化学结构新颖、药理活性独特,对于海洋微生物次生代谢产物相关研究已受到国内外广泛关注。本论文对从太平洋深海海水中分离得到的赭曲霉大米发酵物进行次生代谢产物及生物活性研究,为丰富该真菌的次生代谢产物类型提供了实验基础。我们综合运用了各种色谱分离技术和波谱解析手段,对赭曲霉大米发酵的乙酸乙酯萃取部位进行研究,发现了8个化合物。这些化合物分别为nicotinamide（1）、2’-methoxyuridine（2）、Cyclo（Ala-Tyr）（3）、Methyl p-hydroxyphenylacetate（4）、diaporthin（5）、2-hydroxy-benzaldehyde（6）、4-hydroxy-benzaldehyde（7）和dioctyl phthalate（8）。我们将以上化合物进行了A549、Hela和Huh7等肿瘤细胞的细胞毒活性筛选,发现它们均表现出较弱的抗肿瘤活性。