长籽马钱的化学成分研究

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长籽马钱(Strychnoswallchianasteud.ExDG.)又名云南马钱、马钱子,为双子叶植物马钱科长籽马钱的干燥成熟种子,味苦性温,有大毒,具有通络止痛、强筋健骨、祛风除湿、散结消肿之功效,主要分布在热带、亚热带地区。一般认为长籽马钱的主要成分是士的宁、马钱子碱等。  作为“以毒攻毒”的代表药物,马钱子是中医用于治疗肿瘤和疼痛的常用药材,中国药典规定其药用基源应为马钱属植物马钱或长籽马钱的干燥成熟种子。但由于这两种植物资源的日益枯竭,不少地区谱遍存在将其同属植物的种子混用的现象,使其安全性和有效性均得不到保障。因此,开展对马钱属药用植物的化学成分的研究,并以此寻找马钱属药用植物基源的替代植物的工作显得尤为必要和紧迫。  目前,国内外对马钱属植物的化学成分研究报道较多,主要集中在生物碱组分,而对非生物碱组分研究较少。为了进一步地了解长籽马钱种子的化学成分及抗肿瘤活性,本论文对云南楚雄地区的长籽马钱种子的化学成分进行了较为系统的研究,对分离得到单体化合物进行了初步抗肝癌活性筛选。利用系统溶剂提取法、正相硅胶柱色谱法、制备HLPC法进行分离和纯化,从马钱子的乙醇提取物中得到17个化合物,采用谱学技术(NMR,MS等谱)测定并结合理化性质对其中的15个化合物进行了结构鉴定,包括5个吲哚类类生物碱,2个糖苷类化合物,4个酚酸类化合物,1个三萜类化合物,2个甾体化合物,1个醛类化合物。其中有化合物15为首次从本属植物中分离得到。  通过对上述化合物的体外抗肿瘤活性的初步研究,化合物阿魏酸、马钱子碱、番木鳖碱等10种单体化合物对人肝癌肿瘤细胞HepG2有不同程度的抑制增殖作用,其中马钱子碱对HepG2肿瘤细胞的增殖有明显的抑制作用,且具有良好的剂量依耐性。  15个化合物分别为:  COM.01马钱子碱  COM.02番木鳖碱  COM.03马钱子碱氮氧化物  COM.04番木鳖碱氮氧化物  COM.054-羟基依卡精  COM.06马钱子苷  COM.07马钱子酸  COM.08反式阿魏酸  COM.09反式肉桂酸  COM.10反式咖啡酸  COM.11水杨酸  COM.12熊果酸  COM.13β-谷甾醇  COM.14羊齿烯醇  COM.15香草醛
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