前列腺癌(prostatecancer,PCa)已成为危害男性健康的重要肿瘤之一,在美国男性癌症中发病率排名第一。由于前列腺癌发展过程的阶段性,需要根据雄激素依赖型(androgen-dependent prostate cancer,ADPC)和雄激素非依赖型前列腺癌(androgen-independentprostatecancer,AIPC)给予不同的治疗方案,而在过度过程中,难以给予准确的分辨,给临床治疗带来了极大的不便。研究一种可同时治疗ADPC和AIPC,在前列腺癌治疗的全过程中都可发挥作用的给药系统,是近年来研究的热门。本课题选用可靶向ADPC和AIPC两种分型的前列腺癌细胞表面CD71受体的适配体T7修饰硬脂酰多肽,共载广谱化疗药紫杉醇(paclitaxel,PTX)和基因药物siRNA-MeCP2(siR-M),研究其抗不同分型前列腺癌的体外作用。本课题第一部分成功合成了 T7修饰的硬脂酰多肽共载PTX和siR-M靶向递释系统,并探讨了其体外表征。通过体外释放实验证明,该T7修饰的共载纳米复合物(co-loaded T7-functionalizednanocomposites,CTNP)在细胞外环境结构稳定,进入细胞后,能够迅速的解交联,释放化疗药物紫杉醇以及基因药物siR-M。本课题第二部分探讨了 T7修饰的硬脂酰多肽共载PTX和siR-M靶向递释系统抗两种分型前列腺癌的体外评价。我们验证了 CD71在ADPC型细胞LNCaP以及AIPC型细胞PC3上的高度表达,并通过共聚焦显微镜检查显示T7的修饰有效增加了药物的摄取。体外细胞毒实验以及凋亡实验证明T7修饰的硬脂酰多肽共载PTX和siR-M靶向递释系统可以抗两种分型前列腺癌细胞的增殖并促进细胞凋亡,为下一步进行体内实验提供了可能。综上所述,本课题研究发现,T7修饰的共载PTX和siR-M靶向递释系统对前列腺癌细胞具有良好的体外靶向性,为前列腺癌靶向治疗提供了新思路。