【摘 要】
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1,2,4-三氮唑是一种非常重要的有机结构单元,广泛存在于药物、农药及功能材料分子中。许多含有1,2,4-三氮唑骨架的药物分子已经上市,用于治疗各种疾病。另外,将三氟甲基引入药物分子中可以明显提高相关药物的理化性质、如代谢稳定性、脂溶性和生物利用度等。在众多的三氟甲基化合物中,三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑类化合物因其独特的性质而受到了科学家们的广泛关注。因此,探索三氟甲基取代的1,2,4-三氮
【基金项目】
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国家自然科学基金 （Nos.22061037,22061033）; 上海恩氟佳科技有限公司
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1,2,4-三氮唑是一种非常重要的有机结构单元,广泛存在于药物、农药及功能材料分子中。许多含有1,2,4-三氮唑骨架的药物分子已经上市,用于治疗各种疾病。另外,将三氟甲基引入药物分子中可以明显提高相关药物的理化性质、如代谢稳定性、脂溶性和生物利用度等。在众多的三氟甲基化合物中,三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑类化合物因其独特的性质而受到了科学家们的广泛关注。因此,探索三氟甲基取代的1,2,4-三氮唑的高效合成具有重要的意义。我们以稳定、廉价、易储存的三氟甲基N-酰腙作为三氟甲基合成砌块,和氰胺反应,合成了一系列5-氨基-3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑啉类化合物,该化合物再经过NBS氧化还可生成5-氨基-3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑类化合物,为三氟甲基取代的氨基三唑类化合物的合成提供了一条简洁高效的方法。该反应条件温和,在室温下就能反应,底物适应范围广,反应高效,空间位阻效应和电子效应对反应的影响不是很大,都能以较高的收率得到目标产物。当酰腙苯基上邻位的取代基为卤素原子时,该化合物还可进一步发生环化反应,一锅法得到3-三氟甲基三氮唑并嘧啶类化合物。本论文主要由以下三章内容组成:第一章:1,2,4-三氮唑及含氟1,2,4-三氮唑类化合物的合成进展本章主要综述了1,2,4-三氮唑及含氟1,2,4-三氮唑类化合物的合成及其应用研究进展。第二章:3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑和1,2,4-三氮唑啉类化合物的合成反应研究本章探索了三氟甲基N-酰腙与氰胺的[3+2]环加成反应,成功制备了一系列不同取代基的3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑和1,2,4-三氮唑啉类化合物。该反应条件温和,为合成3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑类化合物提供了一种新颖、有效的方法。第三章:3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑并嘧啶酮类化合物的合成反应研究在本章中我们主要探索了在Cu催化作用下,以三氟甲基N-酰腙与氰胺为原料,通过[3+2]环加成、乌尔曼偶联、“一锅法”反应,首次得到了3-三氟甲基-1,2,4-三氮唑并嘧啶类化合物。该方法为三唑并嘧啶类化合物的合成提供了一种有效的途径。
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