癌症已经成为威胁人类健康的主要疾病之一。化疗药物如阿霉素、紫杉醇、多西紫杉醇等具有水溶性差,体内循环时间短,毒副作用大等弊端,使其在化疗应用中有巨大的局限性。纳米药物的发展为癌症治疗带来新的希望,它可以解决传统化疗药物的诸多弊端,提高药物体内传递效率,增强疗效并降低药物对健康组织或者器官的毒副作用。本论文中第一部分工作如下:合成了聚合物TPGS₃₃₅₀-SS-DTX和TPGS₃₃₅₀-Fol,将两者混合后通过薄膜水化法制备成纳米胶束。TPGS₃₃₅₀延长胶束在体内血液中循环时间,通过EPR效应在肿瘤组织中富集;而后通过叶酸受体介导的内吞形式被肿瘤细胞摄取;进入细胞后,在肿瘤细胞内过表达的谷胱甘肽（GSH）作用下将胶束中双硫键还原剪切,将药物在胞内快速释放,进而高效杀伤肿瘤细胞,增加抗癌疗效而降低毒副作用。论文的第二部分工作是将化疗与免疫治疗结合,制备出一种新型的PPA-Pep-DOX/PEG-Pep-DOX纳米胶束。这种胶束的外层的聚乙二醇（PEG）使得胶束在体内具有长循环。Pep是一种基质金属蛋白酶MMP2酶响应的多肽,它可被肿瘤组织中MMP2剪切,将胶束外层PEG脱落并降低胶束尺寸,便于肿瘤细胞对其吞噬。PPA是一种十二多肽,它可以与T淋巴细胞表面表达的PD-1特异结合。当PPA连接的Pep被MMP2酶切后,脱落的PPA可以与T细胞表面PD-1结合,减少肿瘤细胞表面的PD-L1与PD-1结合,引起T淋巴细胞免疫发生反应,激活体内免疫应答。