【摘 要】
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Dapagliflozin由百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb, BMS)和阿斯利康共同开发,是一种新型口服降血糖药物。它不依赖胰岛素,主要是通过抑制肾脏内钠-葡萄糖协同转运蛋白对葡
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Dapagliflozin由百时美施贵宝(Bristol-Myers Squibb, BMS)和阿斯利康共同开发,是一种新型口服降血糖药物。它不依赖胰岛素,主要是通过抑制肾脏内钠-葡萄糖协同转运蛋白对葡萄糖的重吸收,来降低血糖水平。因其活性较高、毒副作用较小、适合长期服用等特点,近年来成为人们研究的热点。Dapagliflozin现在正处于治疗糖尿病人的Ⅲ期临床试验,将于近期上市。通过查阅大量的有关文献资料,本文比较全面的归纳总结了Dapagliflozin及其衍生物的研究进展和药理活性,并且找到进行本实验研究的意义及主要研究方向。本论文参考Dapagliflozin的合成方法,以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸内酯为起始原料合成了三种新的Dapagliflozin衍生物,并用1HNMR,13CNMR和MS进行表征。在合成过程中对反应条件和方法进行了优化,从而提高产率降低成本。
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