本文设计合成了咪唑啉—酚、四氢吡咯—咪唑啉和脯氨酸衍生的二肽三类双功能催化剂，并将其用于催化不对称反应的研究。初步研究表明咪唑啉—酚类催化剂对Aldol及Michael反应的催化活性较低，四氢吡咯—咪唑啉类催化剂对Aldol反应有较好的催化活性。为了得到更好的结果，对溶剂、添加剂进行了初步筛选，发现加入三氟乙酸可以大大提高其反应活性，降低温度可以得到较高的e.e.值。同时发现脯氨酸衍生的二肽用于催化Aldol反应，可以高活性高选择性获得Aldol反应产物。通过改变二肽中另一氨基酸的结构及末端酰胺的结构来考察电子效应和空间效应对反应的影响，并筛选出最佳催化剂48g，将其用于催化不对称Aldol反应，考察了温度、溶剂、添加剂对催化活性和选择性的影响，筛选出的最佳反应条件为在-20℃下，以氯仿作溶剂，以醋酸或邻甲基苯甲酸为添加剂，在该条件下催化环己酮与不同醛的不对称Aldol反应，获得了高达99％的收率和98％的e.e.值。