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新烟碱类杀虫剂是近三十年来最重要的一类合成的杀虫剂,吡虫啉、吡虫胺、啶虫脒、噻虫啉、噻虫嗪等等为这类杀虫剂商品化的例子,它们都是昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的激动剂;吡唑肟醚类杀螨剂具有高效、低毒、选择性好等特点,其商品化品种为唑螨酯。
本课题组通过对新烟碱类杀虫剂和吡唑肟醚类杀螨剂的研究,曾设计合成了近百个含吡啶环和含噻唑环的吡唑肟醚类化合物,经生测实验证实含吡啶环的吡唑肟醚类化合物具有较好的杀蚜虫活性,部分化合物具有和唑螨酯相比的杀螨活性同时兼具杀蚜虫活性,有进一步开发成新农药品种的潜质。为了研究此类化合物的构效关系,寻找高活性的化合物,本论文主要进行了以下工作:
1.对原有的含吡啶环的吡唑肟醚类化合物进行修饰,设计合成了66个未见文献报道的新化合物,其结构经过元素分析,1H NMR的确定。
2.用在农药中有广泛应用的腙结构替代肟醚结构,设计合成了12个未见文献报道的吡唑腙类化合物,其结构经过元素分析,1H NMR的确定。
3.对本课题组前期一个活性较好的化合物的合成工艺进行初步研究,取得了一定进展。
生物活性测试结果显示:所合成的吡唑肟醚类化合物在200 mg/L时,大部分表现出良好的杀虫活性,部分化合物具有较好的杀螨活性,个别化合物在浓度降至6.25 mg/L时,对蚜虫的杀死率达到80%。而吡唑腙类的活性则较差。