不对称催化2-烯丙基氮杂芳烃与活化酮的γ-选择性加成

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含有嵌入亚胺基团(C=N)的氮杂芳烃具有拉电子能力,使得2-烷基氮杂芳烃和2-乙烯基氮杂芳烃分别可以作为亲核试剂和亲电试剂参与到催化不对称反应中得到α-功能化或者是β-功能化的手性氮杂芳烃。本文中,我们首次将2-烯丙基喹啉运用于不对称催化反应,其在与活化酮的反应中,不论是环状的N-甲基靛红还是三氟苯乙酮都发生了高γ-选择性烯丙基化反应。在L-氨基酸衍生的三级胺催化剂或者是季铵盐催化剂的催化下,在2-烯丙基氮杂芳烃的δ-位成功构建了两种具有潜在生物活性的三级醇,并且反应有极好的产率,对应性选择性和E/Z比。
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