(1,S)-N-benzoylphenylalanine-2-benzoylamino-(2,S)-3-phenyl propyl ester(简称NPE)是从生麦芽中提取得到的化合物，它对乳腺癌和小细胞肺癌表现出非常好的抗肿瘤活性，是一个非常有研究价值的化合物。 为了探索NPE抗肿瘤活性的构效关系，本文以NPE为先导化合物，设计合成了三类共计17个NPE的衍生物，并测定了部分化合物的体外抗乳腺癌细胞活性。 以L-苯丙氨酸为起始原料，通过H<,2>SO<,4>／NaBH<,4>还原得到关键中间体一苯丙氨醇，后经酰化反应、缩合反应，得到NPE。参照此路线，在NPE母核的A环、B环上引入各种取代基，得到第一、三类衍生物；将A环替换为甲基，得到第二类衍生物。利用<'1>H-NMR和 <'13>C-NMR 等仪器分析方法确证了母核NPE和17个衍生物的化学结构，并测定了其熔点和旋光值。 在体外活性测试过程中，选用了T47D细胞和MDA-MB-231细胞两种肿瘤细胞株，并利用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测定了部分化合物的体外抗肿瘤活性。药理试验结果表明，具备NPE母体结构的衍生物均显示出较好的抗肿瘤活性，有进一步深入研究的价值。 本文是对NPE衍生物药理活性的初步探讨，后续工作尚在进行中。