和厚朴酚(honokiol)是从厚朴根皮和枝皮中提取分离的一种含烯丙基侧链的联苯二酚，具有多种的药理活性，例如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗焦虑、抗HIV以及抗血管生成等。尤其是和厚朴酚在抗肿瘤作用方面，表现出抑制肿瘤细胞增殖，防止肿瘤细胞对周围组织的浸润，干扰肿瘤细胞的新陈代谢和肿瘤组织的血管生成，还可以起到肿瘤细胞发生凋亡，因此和厚朴酚的抗肿瘤活性近年来备受关注，对其的SAR（构效关系）的研究也多见报道。　　 本论文从研究和厚朴酚的SAR出发，合成了一系列结构不同的类似物，通过比对活性之间的差异，初步阐明了影响和厚朴酚发挥抗人肝癌细胞Bel-7402增殖活性的主要因素，即结构片段邻烯丙基酚；接下来选取四个天然产物为先导化合物即4，4-二羟基查耳酮(6a)、大豆苷元(7a)、白藜芦醇(8a)和己烯雌酚(9a)，在每一个分子的结构上通过酚羟基的O烯丙基化、克莱森重排反应，合成新的化合物6b，7b，8b-d，9b，构建出邻烯丙基酚的结构片段来。同时，测试这些新化合物对人肝癌细胞Bel-7402增殖的抑制作用。结果显示，与它们的母化合物相比，在酚羟基的邻位引入烯丙基后，能显著增强其抑制Bel-7402癌细胞增殖的作用；选取其他肿瘤细胞株作为测试细胞，如人鼻咽癌细胞CNE2、宫颈癌细胞HeLa和人纤维肉瘤细胞HT1080，都显示出与抑制Bel-7402癌细胞相似的作用趋势，在100μM时，8b对CNE2和HT1080细胞的抑制率分别达到88.9±1.6％和66.6±1.7%，而且6b和9b对CNE2细胞也表现出较好的抑制活性来，抑制率分别为74.7±4.6% and102.7±0.9%．。此外，在此研究的基础上，我们还对姜黄素的构效关系进行了进一步的研究，通过结构修饰与改造，得到了抗肿瘤活性与姜黄素相当、甚至是好于姜黄素的新化合物10b，这种趋势在较高浓度下(＞50μM)体现的较为明显。　　 因此，本论文进一步澄清和厚朴酚体现抗肿瘤活性所必须的分子片段，揭示了化学结构和活性之间的作用规律，同时以此发现为基础，从一系列天然产物出发，合成出一些抗肿瘤活性优良的新化合物来，并初步阐述了这些新化合物的抗肿瘤活性，这对理解这些天然产物以及他们类似物的作用机制和抗肿瘤活性具有重要意义。而且更为主要的是利用这一思路，邻烯丙基酚这样的一个抗肿瘤活性片段，更是可以应用到其他抗肿瘤活性分子上，以期得到一些活性更好的新化合物来，这对抗肿瘤药物的设计提供了一个新的思路，为研制出抗肿瘤活性更好的新药奠定基础。