【摘 要】
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本文对硕士期间的研究工作进行了整理汇总,共分为三个章节:第一章进行羊角天麻中化学成分的分离和鉴定;第二章对从羊角天麻中分离得到的化合物进行抗疟活性研究;第三章综述了抗疟倍半萜类天然产物研究进展。目的:通过研究羊角天麻(Dobinea delavayi)根的化学成分,寻找具有一定体内抗疟活性的先导化合物。方法:采用多种柱层析手段(如硅胶、Sephadex LH-20凝胶、反相MCI)分离纯化化合物,
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本文对硕士期间的研究工作进行了整理汇总,共分为三个章节:第一章进行羊角天麻中化学成分的分离和鉴定;第二章对从羊角天麻中分离得到的化合物进行抗疟活性研究;第三章综述了抗疟倍半萜类天然产物研究进展。目的:通过研究羊角天麻（Dobinea delavayi）根的化学成分,寻找具有一定体内抗疟活性的先导化合物。方法:采用多种柱层析手段（如硅胶、Sephadex LH-20凝胶、反相MCI）分离纯化化合物,并结合理化性质及现代波谱学方法（NMR、LC-MS）鉴定化合物的化学结构,然后运用鼠疟模型（四天抑制实验法）测定部分单体化合物的体内抗疟活性,另外,还通过β-羟高铁血红素形成抑制实验测定了部分单体化合物的活性。结果:本研究从羊角天麻（D.delavayi）根80%乙醇提取物乙酸乙酯及正丁醇萃取物中共分离鉴定21个单体化合物,分别为羊角天麻素P（1）、羊角天麻素Q（2）、羊角天麻素R（3）、羊角天麻素C（4）、羊角天麻素S（5）、羊角天麻素T（6）、羊角天麻素U（7）、羊角天麻苷A（8）、羊角天麻苷B（9）、2,6,3’,4’-四羟基-4-甲氧基二苯甲酮（10）、九子母苷A（11）、九子母苷B（12）、九子母苷C（13）、4-O-β-D-吡喃葡萄糖基-2,6,4’-三羟基二苯甲酮（14）、1,6,7-三羟基-3-甲氧基酮（15）、芒果苷（16）、圣草酚（17）、九子母苷D（18）、商陆苷（19）、紫铆花素（20）、2-羟基-3-（3,4-二羟基苯基）-丙烯酸（21）。鼠疟模型抗疟活性实验结果表明化合物2、3、8具有弱的抗疟活性,在25 mg/kg/day的剂量下,疟原虫抑制率分别为7.8%、13.9%、6.4%。另外,β-羟高铁血红素形成抑制活性实验发现化合物21表现出较好的活性,在55.6μg/m L浓度下,抑制率为73.3%。结论:经Sci Finder检索确定了从羊角天麻中分离得到的化合物1～3、5～9、11～13和18为新化合物,另外,化合物21为首次由天然产物中分离得到,并从该植物中首次分离得到化合物14、17、19。查阅相关文献报道发现倍半萜类化合物为该植物的主要化学成分类型。体内抗疟活性测试结果表明化合物2、3和8可能是该植物抗疟活性成分的组成部分。β-羟高铁血红素形成抑制活性实验结果显示化合物21可能也是该植物的活性成分的组成部分。
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