穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响

来源 :哈尔滨医科大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yaoyao0313
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目的:通过体内、体外实验,观察穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型的影响。 方法:大鼠尾静脉注射给予不同浓度的穿琥宁注射液(25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg)或生理盐水,连续给药7 d,第8 d给予探针药物咖啡因灌胃,6 h后断头取全血,用HPLC法测定空白对照组和各试验组全血中咖啡因的代谢率,确定穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型体内代谢的影响;同时利用Western blot技术测定穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型蛋白表达的影响;在体外肝微粒体温孵体系中,加入探针药物非那西丁,通过HPLC法测定大鼠肝微粒体中非那西丁的代谢物对乙酰氨基酚的生成速率,研究穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型体外代谢的影响。 结果:穿琥宁注射液低、中、高剂量组的咖啡因代谢率分别为(72.82±17.90)%、(81.31±19.21)%和(77.11±14.71)%,空白对照组代谢率为(67.12±15.13%),各试验组与空白对照组的咖啡因代谢率无显著性差异(P>0.05),CYP1A2蛋白表达也无显著性差异(P>0.05)。肝微粒体温孵实验低、中、高三个剂量组和空白对照组的对乙酰氨基酚生成速率分别为(0.53±0.18)pmol/min/g protein、(0.50±0.14)pmol/min/g protein、(0.35±0.14)pmol/min/g protein和(0.49±0.16)pmol/min/g protein,各试验组与空白对照组比较对乙酰氨基酚的生成速率均无显著性差异(P>0.05)。 结论:体内、体外实验结果均表明穿琥宁注射液对大鼠CYP1A2亚型无诱导或抑制作用。
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