二氟甲基取代吡唑甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性

被引量 : 0次 | 上传用户:lzzwj
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
吡唑甲酰胺衍生物有迹象表明活性可能低于1ppm,并且具有新的作用机制,根据我们对国外主要农药公司所有新农药专利的统计,这类化合物是目前国外大公司研究的热点。笔者参考先正达公司2009年的吡唑酰胺专利,以其基本结构为先导,保留活性结构N-甲基-3-二氟甲基-4-吡唑甲酰胺,延长吡唑环与苯环之间的桥键,修饰末端芳环。设计以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代,环化形成带酯基的吡唑环,酯水解成酸,酸与二氯亚砜氯代形成酰氯,然后与四种取代氨基乙醇酰化反应得到四种带羟基的吡唑甲酰胺中间体,这四种中间体在与取代苯基异氰酸酯作用,合成了121个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类化合物。并通过~1H NMR和MS分析对所合成的化合物进行了结构确认和表征。对目标化合物进行了初步生物活性测定。生测活性表明:目标化合物对瓜类炭疽病菌、瓜类灰霉病菌、水稻纹枯病菌具有一定的杀菌活性。在50mg/L质量浓度下, ZJ19、ZJ56、ZJ57、ZJ66、ZJ72、ZJ104、ZJ107、ZJ108、ZJ110与对照药剂Compound1.197药效相当,可作为先导化合物,有潜在的商业应用价值,值得进一步的研究。此类化合物的构效关系有待进一步研究。
其他文献
日用陶瓷目前多使用小膜花纸进行装饰,花纸经800℃左右烤烧后,容易出现爆花、脱落、裂纹、变色、起泡等缺陷,本文对这些烤花缺陷产生的原因进行了分析,并提出了相关的解决措
随着我国经济和社会的快速发展,人们对于城市建设有了更高标准的要求,已经从过去的实用主义向着更加生态健康和环保的趋势发展。为此,各个城市根据自身的地理位置和环境情况,
目的:探讨防范新兵在入伍初期,对新环境适应能力欠佳以及心理问题发生的方法。方法:随机对武警某部2011年底入伍的151名新兵,使用90项症状自评量表、家庭环境量表以及卡特尔16种
为解决高速公路项目建设施工过程中,建设单位、监理单位、施工单位对项目施工现场管理在时间和空间方面管理的缺陷,实现快捷、直观全面、实时动态管理在建项目施工质量、施工安
本文先是介绍了企业上市的原因与意义,并从境内和境外证券市场制度的对比分析中,总结出境外间接上市的方式可操作性强。接着在境外上市的基调下,本文列举比较了境外主要证券交易
为更好的激发高职院校工程审计专业学生的学习兴趣,充分认知工程审计的知识要点,在分析高职院校工程审计模拟实训现状的基础上,借鉴工作过程导向的逻辑思路,依据工程审计的岗
针对膜分离技术应用于给水处理系统中的膜污染问题进行了研究。结果表明,采用亲水性的膜进行给水处理,膜污染可以分为浓差极化污染、可清除污染和不可清除污染三大部分,根据
煤矿生产废水是我国排放量最大的一种工业废水,也是可利用度最高的一种再生水资源。在面临着的因煤矿废水污染环境的巨大压力下,在国家政策的引导下,要求需要更大力度地解决煤矿
本文通过对高中语文教师和学生作文语言现状调查问卷的分析,结合笔者一线教学的经验认识,主要从三个方面进行探讨研究,力图改善当前的高中作文语言教学现状,让学生作文的语言文质
随着我国市场经济和资本市场的不断发展,企业间的竞争也日趋激烈化,导致越来越多的上市公司因管理不善、经营环境恶化等原因而陷入财务困境,这不仅给企业的利益相关者造成了严重