【摘 要】
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喜树碱(Camptothecin, CPT)是从中国喜树(Camptotheca acuminata)中分离得到的天然生物碱,由于具有较强的抗肿瘤活性和独特的拓扑异构酶抑制机制而受到了广泛的关注。喜树碱E环的内酯结构极易断裂而产生强的毒性。本研究旨在20(S)-OH上引入取代基团以增强内酯结构稳定性,降低喜树碱的毒副作用。在喜树碱20位引入N-乙酰二肽酰和N端不同酰胺基保护的甘氨酰得到一系列喜树碱
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喜树碱(Camptothecin, CPT)是从中国喜树(Camptotheca acuminata)中分离得到的天然生物碱,由于具有较强的抗肿瘤活性和独特的拓扑异构酶抑制机制而受到了广泛的关注。喜树碱E环的内酯结构极易断裂而产生强的毒性。本研究旨在20(S)-OH上引入取代基团以增强内酯结构稳定性,降低喜树碱的毒副作用。在喜树碱20位引入N-乙酰二肽酰和N端不同酰胺基保护的甘氨酰得到一系列喜树碱酯类衍生物,另外还在甲氧基喜树碱20位引入N-乙酰氨基酰得到两种衍生物；利用核磁共振和质谱等分析
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