【摘 要】
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氮杂环化合物作为核心结构骨架广泛存在于多种具有显著生物活性的天然产物和药物分子之中,发展温和、绿色的合成方法来高效构建该类化合物显得尤为重要。本文基于烯基锍盐的性质,发展了碱促进下的环化串联环化反应,成功实现了两类含氮杂环的高效构建。1)发展了碱促进下由2-溴乙基锍盐原位生成的烯基锍盐与吡唑啉-5-酮的[2+1]串联环化反应,以良好至优秀的收率得到多种官能化的螺环丙基吡唑啉酮衍生物。该合成方法具有
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氮杂环化合物作为核心结构骨架广泛存在于多种具有显著生物活性的天然产物和药物分子之中,发展温和、绿色的合成方法来高效构建该类化合物显得尤为重要。本文基于烯基锍盐的性质,发展了碱促进下的环化串联环化反应,成功实现了两类含氮杂环的高效构建。1)发展了碱促进下由2-溴乙基锍盐原位生成的烯基锍盐与吡唑啉-5-酮的[2+1]串联环化反应,以良好至优秀的收率得到多种官能化的螺环丙基吡唑啉酮衍生物。该合成方法具有反应条件温和,官能团兼容性好,原料价廉易得,且操作简便等优点。在该反应中,2-溴乙基锍盐作为乙烯基锍盐的前体,随后经与吡唑啉酮的迈克尔加成反应原位生成活泼硫叶立德,经质子转移,分子内的亲核取代得到螺环丙基吡唑啉酮衍生物。2)探索了碱促进下,乙烯基锍盐与β-酯基腙的[4+2]串联环化反应,并对底物普适性做了初步研究,以中等收率得到四氢哒嗪衍生物。在该反应中,乙烯基锍盐作为Michael受体,随后与1,4-双核亲核试剂β-酯基腙的迈克尔加成反应原位生成活泼硫叶立德,经质子转移,分子内的亲核取代得到四氢哒嗪衍生物。
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