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喜树碱(Camptothecin，CPT)是美国化学家Wall ME和Wani MC在1966年首先从中国珙桐科植物喜树(Camptotheca acuminata)中提取出来的一种五环生物碱。试验表明它对许多实体瘤有抗肿瘤活性，如胃癌、肺癌、肝癌、直肠癌、结肠癌等。喜树碱抗肿瘤活性是通过作用于拓扑异构酶Ⅰ(TopoⅠ)，通过与TopoⅠ-DNA可裂解复合物结合，形成CPT-TopoⅠ-DNA三元复合物，从而稳定了可裂解复合物，形成“路障”，使“复制叉”不能进行下去，制DNA的复制和转录，从而导致细