针毛蕨Macrothelypteris oligophlebia(Bak.) Ching是金星蕨科针毛蕨属植物,分布于长江中下游及福建、贵州、云南等地方。根茎入药,具有利水消肿,清热解毒、止血、杀虫的作用,在我国民间主要用于治疗水肿、烫火伤、疮肿、蛔虫症。但未见有关其化学成分和生物活性的报道。为进一步开发利用该植物,本文对其化学成分及药理活性进行系统性研究。　　从针毛蕨根茎部分乙醇提取物氯仿和乙酸乙酯部位中,采用硅胶,Sephadex LH-20、ODS反相硅胶柱等色谱技术,分离得到了13个化合物。综合运用质谱(MS)、及核磁共振光谱(1H NMR、13C NMR、HMBC)现代波谱学技术和化学方法,鉴定这些化合物并对其进行归属:1:β-谷甾醇;2:胡萝卜苷;3:5,7-二羟基-6,8-二甲基-4-甲氧基二氢黄酮;4:5,7-二羟基-6,8-二甲基-二氢黄酮;5:5,7,4-三羟基黄酮;6:5,7,4-三羟基二氢黄酮;7:4′,5,7-三羟基二氢黄酮-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷;8:5,7-二羟基-2-(1-羟基-4-酮-环己-2,5-二烯)-色原酮;9:5,7-二羟基-2-(1,4-二羟基-环己-2,5-二烯)-色原酮-4-O-β-D-葡萄糖;10:3,5,7,3′,4-五羟基二氢黄酮;11:3,5,7,4-四羟基二氢黄酮;12:5,7,2′,5-四羟基二氢黄酮-2-O-β-D-葡萄糖苷;13:3,4-二羟基苯甲酸。所有化合物均首次从针毛蕨植物中分离得到。　　对从针毛蕨植物中分离得到的单体化合物进行体外细胞毒筛选表明,化合物8对三种人肿瘤细胞(HT-29,MCF-7,MOLT-4细胞株)的生长均有明显的抑制作用,且细胞毒作用呈现一定的剂量依赖性,IC50值分别为1.39μg/ml、3.69μg/ml、1.81μg/ml,均低于阳性对照药五氟尿嘧啶。并进一步通过建立 S180肉瘤小鼠模型对针毛蕨乙醇提取物体内抗肿瘤活性进行研究,实验表明用不同浓度的针毛蕨乙醇提取物处理肿瘤小鼠后,均能不同程度的抑制肿瘤的生长,且具有一定的量效关系。　　针毛蕨根茎乙醇总提物在体外抗氧化实验:ABTS自由基清除,超氧阴离子自由基清除,羟基自由基清除和H2O2自由基清除中均表现出较强的自由基清除能力,且在一定的范围内呈剂量依赖性。我们还进一步对其体内抗氧化效果进行研究,即观察乙醇总提物对庆大霉素诱导的急性肾衰的保护作用。结果显示针毛蕨提取物250 mg/kg和500 mg/kg对庆大霉素产生的肾毒性均有抑制作用,高剂量的肾保护作用要强于低剂量。针毛蕨抗急性肾衰竭作用可能与其较强的自由基清除能力有关。