设计合成组蛋白去乙酰化酶的小分子抑制剂

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在肿瘤的发生和发展过程中,表观遗传学修饰起着非常重要的作用。组蛋白修饰是其中的主要方式之一,主要包括乙酰化、甲基化、磷酸化、泛素化等。组蛋白修饰主要由两种拮抗酶共同调控:组蛋白乙酰基转移酶(Histone Acetyl Transferases, HATs)、组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylases, HDACs)、HDACs将组蛋白N-端赖氨酸残基侧链上的ε-氨基去乙酰化,因此,电荷量增多会促进组蛋白与DNA链之间的相互作用,从而影响染色质结构及基因的表达。HDACs的高表达会导
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