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探索了一条全新的盐酸埃罗替尼的公斤级合成路线。以2-氨基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯甲酸乙酯为起始原料,经甲酰胺环合,POCl3氯化,最后与间乙炔苯胺胺化后成盐制得盐酸埃罗替尼,总收率72.9%,纯度99.84%,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS(ESI)确证,并探讨了中间体和目标化合物合成工艺的影响因素。