【摘 要】
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通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021。PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外酶学水平可抑制拓扑异构酶I(Topo I)的活性;分子对接研究表明PCC0208021与Topo I具有较高的结合亲和力。新型喜树碱衍生物PCC0208021有望成为治疗结直肠癌的先导化合物。
【机 构】
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烟台大学药学院,山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目NSFC(82073888),山东省高等学校优秀青年创新团队资助项目(2019KJM009)。
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通过成酯反应合成了一种新型喜树碱类衍生物,并将其命名为PCC0208021。PCC0208021对4种结直肠癌细胞株(LS180、HCT116、HT-29和CT-26)显示出良好的体外生长抑制活性,并能有效抑制2种结直肠癌细胞株(LS180和HCT116)的集落形成;它在体外酶学水平可抑制拓扑异构酶I(Topo I)的活性;分子对接研究表明PCC0208021与Topo I具有较高的结合亲和力。新型喜树碱衍生物PCC0208021有望成为治疗结直肠癌的先导化合物。
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