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NO最初引起生物学家的兴趣是这种无机分子能活化哺乳动物细胞内的可溶性鸟苷酸环化酶(GC)，并使cGMP的形成。近年，随着血管内皮舒张因子(EDRF)的化学本质即是NO的揭示，对NO的重要生物学作用已取得普遍共识。NO兼有第二信使物质和神经递质的功能，因此它是一种新的细胞间信息交换的载体，广泛参与生理功能的调节。