共表达PXRLBD和SRC88以及PXR配体筛选的平衡透析模型的建立

来源 :药学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xindongmei
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孕烷X受体(pregnane X receptor,PXR),属核受体NR1I亚家族。PXR可由配体活化,当配体(如外源药物)与其配体结合域(1igandbindingdomain,LBD)结合后,PXR被活化,招募辅调控因子(如人甾体受体辅活化因子-1,steroid receptor coactivator-1.SRC-1)形成复合物,通过其DNA结合域(DNA binding domain)结合到药物代谢酶基因启动子的特定DNA序列上,从而调控CYP3A4等药物代谢酶基因的转录㈦引。外源药物通过充当
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