【摘 要】
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他达拉非（TD）为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差。本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81703712,81773675);江苏省自然科学基金资助项目(BK20150703,BK20151438);江苏省青蓝工程资助项目;江苏省高校品牌专业建设工程资助项目;江苏省双创计划资助项目(2015)
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他达拉非（TD）为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差。本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1∶1的共无定形物,以提高TD的溶解度和溶出度。差示扫描量热法（DSC）、粉末X射线衍射法（PXRD）和傅里叶变换红外光谱（FTIR）等表征表明共旋蒸产物为共无定形物。与单纯TD晶体相比,共无定形物中TD在水、0.01 mol·L-1 HCl、pH 4.5磷酸盐缓冲液等不同介质中的溶解及溶出度均有显著提高（2～4倍）。在25℃/60%相对湿度（RH）条件下放置90天后共无定形物无转晶现象;40℃/75%RH条件下放置30天无转晶,而放置90天后有转晶现象。
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