【摘 要】
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目的 设计两种连接臂的聚合物纳米粒,研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性,为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础.方法 使用丁二酸酐(succinic anhydride,SA)、乌头酸酐(cis-aconitic anhydride,CA)作为连接臂,将10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin,10-HCPT)与聚乙二醇单甲醚(methoxypolyethylene glycols,mPEG)连接,形成mPEG-SA-HCPT(PSH)、mPEG-CA-HCPT(PCH)
【机 构】
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天门市第一人民医院药剂科,湖北 天门 431700;湖南师范大学医学院,湖南 长沙 410013;湖南师大附中博才实验中学,湖南 长沙 410006;天门市第一人民医院药剂科,湖北 天门 431700
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目的 设计两种连接臂的聚合物纳米粒,研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性,为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础.方法 使用丁二酸酐(succinic anhydride,SA)、乌头酸酐(cis-aconitic anhydride,CA)作为连接臂,将10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecin,10-HCPT)与聚乙二醇单甲醚(methoxypolyethylene glycols,mPEG)连接,形成mPEG-SA-HCPT(PSH)、mPEG-CA-HCPT(PCH)聚合物.透析法制备纳米粒,核磁共振氢谱、动态光散射、透射电镜、紫外光谱对纳米材料进行性能研究及其体外释放性能测定.结果 核磁共振氢谱结果表明,聚合物成功合成.动态光散射测定PCH纳米粒径约为84.27 nm,负载HCPT后约为90.67 nm,PSH纳米粒径约为94.42 nm,负载HCPT后粒径约为110.8 nm,透射电镜显示纳米粒形态为均匀的圆形.紫外光谱测定载药的PSH纳米粒载药量约为22.1％,载药的PCH纳米粒的载药量约为25.8％.载药后的PSH纳米粒具有明显缓释性,48 h药物释放量达53.26％,pH值为6.8的释放介质下,药物释放明显加快,48 h药物释放量达到85.53％.而载药的酸敏感性的纳米粒子在48 h药物释放率为46.73％,在pH为6.8的条件下48 h释放率为95.77％.结论 两亲性聚合物可以自组装形成圆形纳米粒,通过化学连接和物理包埋两种手段可以得到高负载药物量的纳米粒.聚合纳米材料中的酸敏感连接臂能调控聚合物纳米粒的缓释性.
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