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氟原子由于其独特的电子结构，它具有最强的电负性（4.0）和与氢原子一般大小的原子半径（1.47A），以及很强的C-F键（平均大约116kcal/moL）等，这些化学特性使得氟原子取代某一化合物中的其他原子往往会对其物理、化学、生物活性等性质产生极大的改变，将三氟甲基引入有机分子可以改变其亲脂性、酸性、偶极矩、脂溶性、以及代谢稳定性和生物利用度等物理、化学及其生物学性质。