嘧虫胺的合成及生物活性

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[目的]嘧虫胺(flufenerim)是由日本宇部兴产公司发现的一个新型嘧啶类杀虫剂,现由住友化学开发。为了研究其活性,对其合成方法进行了探索并进行了生物活性测试。[方法]以丙酰乙酸乙酯、磺酰氯、4-三氟甲氧基苄溴、氰化钠为起始原料制备了嘧虫胺。[结果]反应总收率40%,其结构经核磁验证。[结论]生测结果表明该化合物在低剂量下对小菜蛾和桃蚜具有较好的杀虫活性,对黏虫和朱砂叶螨也具有一定的活性。 [Objective] Flufenerim is a novel pyrimidine insecticide discovered by Ube Industries, Japan and is now developed by Sumitomo Chemical. In order to study its activity, its synthesis method was explored and its biological activity was tested. [Method] Propionimonium propionate was prepared from ethyl propionate, sulfonyl chloride, 4-trifluoromethoxybenzyl bromide and sodium cyanide. [Result] The total yield of the reaction was 40%. Its structure was verified by NMR. [Conclusion] The results of bioassay indicated that the compound had good insecticidal activity against Plutella xylostella and Myzus persicae at low dose, and had certain activity against Mythimna separata and Tetranychus cinnabarinus.
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