目的考察醋柴胡及其不同提取部位对大鼠肝细胞摄取顺铂的影响,并初步探讨其机制,为醋柴胡肝靶向增强作用机制探讨提供数据支撑。方法选用顺铂作为Oct2和Mrp2的共转运底物。对数增殖期内的BRL3A细胞经醋柴胡水提液及其不同部位成分作用24 h后;继续加入顺铂孵育4 h,采用HPLC法测定细胞内顺铂含量,并按蛋白质浓度归一化计算摄取量;另采用实时定量PCR法测定醋柴胡药物作用24 h后胞内Oct2和Mrp2基因的表达量。结果醋柴胡水提取液及正丁醇萃取部位可显著促进顺铂的摄取,醋柴胡多糖部位及小分子水溶性部位则显著降低顺铂的摄取;醋柴胡水提取液显著促进Oct2和Mrp2的基因表达,其它部位则均显著促进Mrp2基因表达,但对Oct2基因表达影响不大。结论醋柴胡肝靶向增强作用与其增加Oct2 mRNA表达有关,正丁醇部位可能为其有效部位;而促进Mrp2基因表达可能与醋柴胡疏肝解郁作用有关。