【摘 要】
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目的乐伐替尼（Lenvatinib,Len）作为一种新型一线口服肝癌治疗药物,其仍然存在一些消化道不良反应。需要开发一种生物相容性好、肿瘤靶向性高的新型乐伐替尼药物制剂。方法以磷脂和胆固醇作为基本膜材,通过被动载药工艺和主动载药技术成功制备了Len脂质体,并以药物包封率为指标,优化了Len脂质体的处方工艺。通过动态光散射技术和透射电子显微镜成像,对Len脂质体粒径、电位与微观形态进行了表征。采用透
【基金项目】
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浙江省教育厅一般科研项目（Y201839799）； 绍兴文理学院校级重点科研项目（2018LG1002）；
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目的乐伐替尼（Lenvatinib,Len）作为一种新型一线口服肝癌治疗药物,其仍然存在一些消化道不良反应。需要开发一种生物相容性好、肿瘤靶向性高的新型乐伐替尼药物制剂。方法以磷脂和胆固醇作为基本膜材,通过被动载药工艺和主动载药技术成功制备了Len脂质体,并以药物包封率为指标,优化了Len脂质体的处方工艺。通过动态光散射技术和透射电子显微镜成像,对Len脂质体粒径、电位与微观形态进行了表征。采用透析法对Len脂质体的体外释放行为进行考察。结果被动载药工艺与主动载药技术制备的Len脂质体包封率分别为27.6±3.1%和91.8±2.1%,药物含量分别为0.28±0.03 mg·mL-1和0.92±0.02 mg·mL-1,平均粒径分别为191.3±15.2 nm和134.8±7.5 nm,Zeta电位分别为-7.7±3.1 mV和-12.6±2.3 mV。结论利用被动载药工艺和主动载药技术成功制备了两种Len脂质体,主动载药法制备的Len脂质体具有更高包封率和更显著的缓释效果,具有较好的临床应用潜力和产品开发价值。
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