【摘 要】
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以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认.采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性.结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L.通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多
【机 构】
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遵义医药高等专科学校药学系,遵义563006;广西壮族自治区药用植物园西南濒危药材资源开发国家工程实验室,南宁530023
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以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa～Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认.采用MTT法测试化合物Ⅲa～Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性.结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L.通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制.
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为了确定对生活方式的调整是否能够预防和延缓痴呆的发展,世界各地都在开展相关的临床试验,芬兰预防认知障碍和残疾的老年干预研究(FINGER)在十年前开展的研究首次证实,2年的生活方式综合干预能够显著改善老年人的认知下降.包括MIND-CHINA在内,很多国家的认知干预试验都是在FINGER研究的基础上设计的.
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正常左束支传导在维持心脏功能方面起着重要作用,发生左束支传导阻滞可引起心脏电活动不同步,导致机械不同步,进而引起心脏结构重构、功能下降.双室起搏可改善电及机械不同步,逆转心脏重构,改善心功能,已在很多临床研究中得以证实,希氏束或左束支起搏可更好的改善心脏电活动同步性[1,2],以获得更佳临床效果,本例患者经LOT-CRT治疗15月出现超反应且逆传心脏重构,现报告如下.
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目的 了解中国医师对于非维生素K拮抗剂口服抗凝药(NOAC)知识的掌握情况,为医学继续教育提供依据.方法 通过现场问卷调查收集2019年第三十届长城心脏病学会议参会医师信息,包括人口学资料、临床工作特点10道题目和NOAC知识20道题目.NOAC知识题目正确作答比例≥80％定义为知晓良好.结果 收集有效问卷578份.被调查医师中,华北地区医师数量最多(39.4％),男性占50.9％.NOAC知识知晓良好率为39.1％.知晓率较低问题包括:患者服药过量的处理措施(10.0％)、单次漏服药物危害(31.1％)
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