目的制备转铁蛋白（transferrin,Tf）修饰的雷公藤甲素（triptolide,TP）脂质体（Tf-TP@Lip）,并对其进行质量评价和体外靶向性研究。方法采用薄膜分散法制备Tf-TP@Lip,以包封率和载药量为考察指标,通过单因素考察和星点设计-效应面优化法筛选处方和最佳制备工艺;采用超滤离心法测定药物包封率;透射电子显微镜（TEM）观察脂质体微观形态;激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散指数（polydispersity index,PDI）和Zeta电位;并对其体外释放情况进行考察;采用流式细胞仪和荧光显微镜探究细胞摄取情况。结果优化后Tf-TP@Lip的处方和工艺:脂药比为5.72∶1,脂胆比为8.11∶1,磷脂与DSPE-PEG2000的质量比为6∶1,成膜溶剂为无水乙醇,成膜温度60℃。制得的Tf-TP@Lip平均粒径为（130.33±1.89）nm,PDI为0.19±0.03,Zeta电位为（-23.20±0.64）m V,包封率和载药量分别为（85.33±0.41）%和（9.96±0.21）%,TEM下呈球形,大小均匀、圆整。体外释放研究表明,Tf-TP@Lip相比游离TP具有一定缓释效果。与非靶向雷公藤甲素脂质体（TP@Lip）相比,转铁蛋白的修饰明显增加了SMMC-7721对脂质体的摄取效率。结论制备Tf-TP@Lip稳定、可行,粒径小、外观圆整且具备较高的包封率和载药量,可用于进一步的实验研究。