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分子靶向治疗药物包括抗肿瘤血管生成剂、生长因子受体抑制剂、Scr酪氨酸激酶抑制剂、重组分子N-901、抗细胞凋亡因子Bcl-2抑制剂、Hh信号通路抑制剂等.其中抗肿瘤血管生成剂如贝伐单抗和沙力度胺均进行了大量的Ⅱ、Ⅲ试验研究用以评估其在治疗小细胞肺癌(SCLC)方面的疗效及毒性;Scr酪氨酸激酶抑制剂正在进行Ⅰ、Ⅱ期的临床试验,结果 尚未得出;重组分子N-901也正在进行一项针对广泛期SCLC的Ⅱ期的临床试验,另外Bcl-2及Hh信号通路抑制剂正在进行初期的临床试验.初步的研究数据表明SCLC对于靶向治疗不敏感,其原因有待于进一步研究.