谈抗菌类西药的药理药性及其合理应用

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  摘 要:目前,抗菌类西药的应用愈发广泛,随之引发的现象是不合理的用药情况。例如随意使用抗生素,这一现象的出现进而将抗菌药物的耐药性得到进一步的提升,借此多重耐药菌株出现了越来越多的种类。常见的抗菌类西药中,阿莫西林的应用无疑是相当普遍的,对于消灭病菌具有重要的影响。所以本文重点以阿莫西林为主要的研究对象,进一步分析抗菌类西药的药理特性以及如何令其得到更好的应用。希望通过本文的论述能够引起一定的重视。
  关键词:抗菌类西药;阿莫西林;合理应用;药理药性
  在临床抗菌类药物的应用中,阿莫西林无疑是最重要的抗菌药之一,其具有较强的稳定性,具有理想的吸收效果,并且所引起的副作用也相对较少,因此在当前的临床应用中十分广泛。阿莫西林又被称之为羟氨苄青霉素,与氨苄西林属于同系物,所以在抗菌谱中二者具有一致性的特点。但是在部分细菌的杀菌效果中,阿莫西林具有更加显著的效果。例如沙门菌以及肠球菌等,与氨苄西林相比,效果更加理想。因此本文重点对阿莫西林的相关问题进行了研究,以促进其更加合理的运用。
  1 药理药性分析
  阿莫西林隶属于青霉素类的抗菌药中,如果从化学结构方面进行分析,也可以将其作为青霉素中的氨基侧链,在阿莫西林的基础上又增加了一个-OH(羟基),与腺嘌呤核糖核苷酸(AMP)具有相似的性质。另外,阿莫西林是一种不溶于水的晶状粉末。味道微苦,主要起到抗菌效果的成分为6-氨基青霉烷酸,在6-氨基青霉烷酸中,β-内酰胺环起到了主要的抗菌消炎作用。这一成分能够将细胞壁中黏肽合成酶活性起到抑制性的作用,这样细胞壁就不会正常合成,细胞壁因此出现膨胀并且破裂。在耐酸性方面,阿莫西林要明显优于氨苄西林,同时其还具有更强的杀菌效果。但是在部分临床症状中,阿莫西林是不能应用的,脑膜炎患者就是一个很好的例子。
  阿莫西林的杀菌效果十分理想,并且在细胞壁的穿透能力方面也具有较强的效果。当进行口服给药时,阿莫西林中所含有的内酰胺基的水解作用就会发生,产生肽键,在细菌中快速与转肽酶相结合,引起转肽酶失活的现象。在这之后,细菌不能有效的形成细胞壁,菌体就会变成球形体,最终裂胀而亡。
  2 临床应用
  2.1 药代动力学
  首先,阿莫西林的药代动力学能够在临床中发挥作用,药代动力学就是对药物在人体中的吸收情况进行研究与分析,结果显示在人体组织中,阿莫西林具有良好的分布以及吸收效果,在患者口服0.5g的阿莫西林后,1h后进行观察就会发现其血清峰值与同等剂量的氨苄西林相比具有相同的效果。在以肌肉注射的方式对阿莫西林予以应用时,其血药浓度并没有发生显著的变化,而是与口服给药呈现出基本相同的状况,但是口服给药后,在5h后进行测试会发现,如果想要将阿莫西林半衰期清除,那么花费的时间要更长。阿莫西林主要是用过肠胃得到吸收,但肠胃中的食物对于阿莫西林的吸收并不会产生影响,药物主要是通过肺、肝、肾、肌肉以及泪液、汗液等方式排出。
  2.2 阿莫西林的联合使用
  将其与其他药物联用也具有显著的效果。尤其是在治疗疑难杂症时,将其与红霉素联用,对于治疗心脏内膜炎效果显著。内膜炎的病菌浓度得到有效的降低,这一点在相关报道中均提及过。在治疗胃溃疡时,将阿莫西林与奥美拉唑联用,效果也是十分明显的,其治愈率可以达到85%以上。在治疗膀胱炎方面,主要是将阿莫西林与克拉维酸复合物联合起来使用,治愈率可以达到90%以上。除此之外,还可以将其应用在治疗泌尿道感染中。在与其他药物联合使用的过程中,应该注意的问题是防止其对一些药物的干扰作用。例如使用避孕药时,阿莫西林就应该慎重使用。因为使用阿莫西林后会影响到避孕药的吸收,药效会得到明显的降低。有些抑制剂药物中含有嘌呤类尿酸成分,此时使用阿莫西林就要慎重,否则会对皮肤造成不良的反应。另外,如果出现上呼吸道感染,并且是以不产青霉素酶、金黄色葡萄球菌以及流感杆菌等情况所引起的,在这种情况下,使用悬液制剂或者阿莫西林进行治疗,治愈率也能达到90%以上。同时在下呼吸道疾病、慢性支气管炎的临床治疗中,阿莫西林的疗效也比氨苄青霉素更好。阿莫西林治疗无并发症的皮肤软组织感染(或损伤)、淋病,治愈率可达100%。
  阿莫西林与梭甲半肤氨酸联合治疗急性发作期慢性支气管炎,控制发作的关键在于合理的抗感染治疗。与单用阿莫西林相比,阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药在支气管分泌物中的药物浓度明显更高。这两种药物在药代动力学上具有协同作用,梭甲半肤氨酸能使阿莫西林更易透过血气屏障,提高药物在呼吸道分泌物中的浓度,从而加快杀菌速度和效果。此外,大量的临床实践也证实,阿莫西林治疗伤寒杆菌感染引起的心脏内膜炎、伤寒,也具有显著的效果。
  2.3 阿莫西林的不良反应
  阿莫西林在临床应用中具有耐受性好、副反应少的特点,但在实际应用中,仍然不可避免地会出现各种各样的胃肠道反应(如呕吐、腹泻、恶心等)、肝肾功能异常、过敏等副反应,一些患者在用药后还可能发生中枢神经系统副反应,如失眠、嗜睡、头昏等,以及血液系统副反应,如血小板增多、白细胞减少等。据相关统计显示,临床应用阿莫西林的不良反应发生率在5%~6%之间,其中以呕吐、恶心、腹泻等胃肠道反应最为多见,其发生率约为3.1%,其次为过敏反应,如皮疹,其发生率在2%左右,传染性单核细胞增多症患者最易发生皮疹。另外,阿莫西林还可引起哮喘、药物热等不良反应。部分患者可能有血清转氨酶升高现象,极少数患者可能有白细胞降低、嗜酸粒细胞增多现象。
  2.4 应用阿莫西林的注意事项
  临床上在应用阿莫西林时,需要注意的是:头孢菌素、青霉胺及其他青霉素类药物过敏者,有家族遗传过敏史者、过敏体质者均不能应用阿莫西林;妊娠期或哺乳期女性,结肠炎患者,肾功能障碍者,要慎用;肝肾功能不全者,应用青霉素类药物有黄疸症状者,不能应用阿莫西林。在应用阿莫西林的过程中,部分患者可能出现血清转氨酶升高,或尿糖试验为假阳性等现象,所以对于长期用药者,要适时地对患者的肝肾功能及血象进行检测,以确保用药安全。
  结束语
  本文通过分析阿莫西林的理化特性、药理作用,对其在临床上的应用,其在药物联用方面的效果,药物不良反应等方面有了更为深入的认识与理解。阿莫西林是一种抗菌效果明显、药代动力学良好、不良反应少、药物联用方便的抗菌药物,其在多种细菌感染引起的病症中,均有显著的治疗效果。
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