Box-Behnken设计-效应面法优化吴茱萸碱-羟基乙酸共聚物纳米粒处方及体外释药研究

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目的:Box-Behnken设计-效应面法优化吴茱萸碱聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly (lactic-co-glycolic acid),PLGA]纳米粒处方(吴茱萸碱-PLGA纳米粒),考察体外释药行为.方法:单因素考察PLGA用量,油水体积比,泊洛沙姆188浓度,超声功率和时间等因素的影响,采用Box-Behnken响应面法优化吴茱萸碱-PLGA纳米粒处方.采用甘露醇为冻干保护剂,制备吴茱萸碱-PLGA纳米粒冻干粉末,并考察体外释药情况及释药模型.结果:吴茱萸碱-PLGA纳米粒最佳处方为:PLGA用量为445.1 mg、油水体积比1∶5.2、泊洛沙姆188质量分数为1.2%.包封率和粒径分别为(75.73±1.33)%和(173.27±6.86)nm,与模型预测值接近.体外释药符合Higuchi模型:M/M∞=0.1099t1/2+ 0.0816,缓释特征明显.结论:Box-Behnken实验设计可用于吴茱萸碱-PLGA纳米粒处方研究,为进一步研究奠定了基础.
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