【摘 要】
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Zoliflodacin是螺嘧啶三酮类抗菌药，结构新颖，是一种新型细菌Ⅱ型拓扑异构酶抑制剂，其作用位点不同于氟喹诺酮类药物，目前正开发用于单纯性淋病的治疗。Zoliflodacin对包括多重耐药菌株在内的淋病奈瑟球菌具有良好的体外抗菌活性，单用zoliflodacin或与其他抗菌药物联用对淋病奈瑟球菌具有快速杀菌作用，对多种革兰阳性菌、革兰阴性苛养菌、非典型病原体也具有良好抗菌活性。实验室条件下，
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所抗感染药物研究北京市重点实验室
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Zoliflodacin是螺嘧啶三酮类抗菌药，结构新颖，是一种新型细菌Ⅱ型拓扑异构酶抑制剂，其作用位点不同于氟喹诺酮类药物，目前正开发用于单纯性淋病的治疗。Zoliflodacin对包括多重耐药菌株在内的淋病奈瑟球菌具有良好的体外抗菌活性，单用zoliflodacin或与其他抗菌药物联用对淋病奈瑟球菌具有快速杀菌作用，对多种革兰阳性菌、革兰阴性苛养菌、非典型病原体也具有良好抗菌活性。实验室条件下，zoliflodacin诱导淋病奈瑟球菌及金黄色葡萄球菌发生自发耐药突变的频率较低（10-8～10-9）。已有研究中，未观察到zoliflodacin与氟喹诺酮类、大环内酯类、β-内酰胺类、糖肽类、恶唑烷酮类和四环素类抗菌药存在交叉耐药性。Ⅰ期临床试验显示zoliflodacin具有良好的口服生物利用度及较高的安全性；Ⅱ期临床试验表明zoliflodacin可有效治疗泌尿生殖道和直肠淋病奈瑟球菌感染，主要药物相关不良反应为胃肠道反应。目前，正在开展一项zoliflodacin的全球Ⅲ期临床试验研究。该药有望成为一种治疗耐药淋病奈瑟球菌感染的新型口服抗菌药，应用前景良好。
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