中国HIV感染者服用洛匹那韦药代动力学特点分析

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目的

观察中国HIV-1感染患者服用洛匹那韦/利托那韦(LPV/r)复合制剂(商品名:克立芝®)达稳态后的临床药代动力学特点。

方法

招募接受包含LPV/r复合制剂抗病毒治疗方案并长期随访的16例患者进入本研究,于服药前及服药后0.5、1.0、1.5、2.0、2.5、3.0、4.0、6.0、8.0、10.0、12.0 h采集静脉血,应用高效液相色谱法(HPLC)检测人血浆中洛匹那韦浓度,应用WinNonlin软件进行药代动力学参数计算。

结果

非房室模型分析显示,洛匹那韦血浆内达峰时间(Tmax)为(3.88±0.23)h,峰浓度(Cmax)为(10.36±3.42) mg/L,谷浓度(Cmin)为(2.18±0.34) mg/L,24 h血浆浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)为(116.22±15.68)mg·h·L–1,血浆内药物半衰期(T1/2)为(4.30±0.13)h,清除率(CL/F)为(3.44±1.34)L/h。

结论

稳态时血浆洛匹那韦Cmin低于国外研究报道,Cmax、AUC0-24h、T1/2、CL/F与国外研究报道类似。规律服药时,洛匹那韦Cmin略高于最低有效浓度,临床应予以加强患者规律服药的依从性教育。

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