制备吉非替尼的起始化合物6-羟基-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与3-吗啉代丙基氯的反应性研究

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未经保护的制备吉非替尼的起始化合物6-羟基-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与少于两倍量的3-吗啉代丙基氯反应时生成4-或6-位单取代的化合物,当与大于两倍量的3-吗啉代丙基氯反应时生成4-和6-位双取代的化合物。 Unprotected 6-hydroxy-7-methoxy-3,4-dihydroquinazolin-4-one, the starting compound for the preparation of gefitinib, and less than twice the amount of 3-morpholinopropyl The chlorine reaction produces compounds which are mono-substituted at the 4- or 6-positions and when reacted with more than twice the amount of 3-morpholinopropyl chloride give compounds which are disubstituted at the 4- and 6-positions.
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