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站在时间的交点(外一首)
【出 处】
:
青年文学家
【发表日期】
:
2022年7期
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研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法,分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分.热力学拆分和动力学拆分均以较高的收率,得到99%对映选择性的产物.并对拆分剂,溶剂,温度,反应时间等影响因素进行了筛选.最终通过动力学拆分,降低了拆分剂的用量,降低了成本,有望实现工业化放大.
可交联嘌呤类脱氧核苷是天然脱氧核苷类似物,可与互补链中配对碱基上的胺基发生链间交联反应,导致DNA双链发生不可逆转的交联,对开发核苷类药物和控制修饰基因表达等方面有重要应用.本文开发了一条新的合成路径,该方法以商业化的1-氯-2-脱氧-3,5-二-O-对甲苯甲酰基-D-呋喃核糖为起始原料,经由简便的合成路线制备了目标产物.该方法以结晶的方式对目标产物进行了纯化,优化了合成工艺,为大规模生产该类化合物提供了新思路.
以2-氨基-5-氯二苯甲酮和氯乙酰氯为原料,经酰胺化、六亚甲基四胺关环、硫酸二甲酯甲基化、引入丁酸叔丁酯和三氟乙酸水解等5步反应,设计并合成了一种地西泮半抗原衍生物,其结构经1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)表征.