【摘 要】
：
目的设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT
【机 构】
：
华中科技大学同济医学院附属武汉市中心医院药学部,武汉大学药学院
论文部分内容阅读
目的设计合成环丙沙星与查耳酮缀合物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法以现有的喹诺酮类药物环丙沙星为原料,对其进行结构修饰,分别在哌嗪基和C3位羧基上引入查耳酮,并采用MTT法考察所合成目标化合物对PC3、MCF-7、A549、Hep G2和KB这5种肿瘤细胞的抑制活性。结果合成了15个新化合物,其结构均经过IR、1H NMR、ESI和HRMS加以确认。初步的生物活性结果表明,这些目标缀合物对5种肿瘤细胞均有抑制活性。特别是对PC3细胞有更强的选择性和抑制活性,其中含有吡咯环查耳酮的缀合物6f[IC50=（6.5±0.93）μmol/L]和7f[IC50=（4.8±0.63）μmol/L]对PC3的抑制活性分别是阳性药物多柔比星[IC50=（9.8±1.24）μmol/L]的1.5和2倍。结论查耳酮是一个抗肿瘤药效团,能够增强喹诺酮类药物的抗肿瘤活性。
其他文献
目的:探讨内镜下醋酸联合卢戈氏碘双重染色对诊断早期食管癌的临床意义.方法:选择内镜检查中发现食管可疑病灶的患者先行卢戈氏碘染色,选择不着色或浅着色的随机分为两组:醋
目的:对比评估内镜下套扎或硬化剂治疗与内镜治疗联合普萘洛尔对预防食管静脉曲张破裂再出血的疗效.方法:将69例肝硬化患者随机分为2组,即单纯内镜治疗组(套扎或硬化剂治疗)4
<正> 面神经麻痹多系周围性麻痹。其病因因损害部位不同而异。脑干至内耳道底段发生损害所致的颅内麻痹,多因听神经和桥脑小角部肿瘤及其手术损伤所致。内耳道底到茎乳孔面神
目的:总结分析食管异物患者临床特点.方法:对2004-01/2012-01消化内镜中心诊治的食管异物成年患者进行回顾性分析,并对其临床资料特点进行统计分析.结果:共纳入256例患者,食
循证医学是近年来国际临床医学领域迅速发展起来的新学科,是目前国际医学领域的研究热点之一,其基本指导思想是:任何医疗决策的确定均应基于客观的临床科学证据。本文介绍了
当错(牙合)畸形既需要解决水平向问题又要解决垂直向问题时,对正畸医师来说则是十分困难的。Ⅲ类1分类高角病例即是这一类病例。本文对Ⅲ类1分类高角病例的有关概念、形成机
目的:研究消化内镜合并四联疗法治疗胃溃疡出血的临床疗效及再出血因素.方法:选取我院2010-02/2012-02胃溃疡出血患者164例,随机分为治疗组及对照组各82例,治疗组应用消化内
<正>陈仁锡(1579—1634),字明卿,号芝台,江苏长洲人(今苏州),明末著名学者、作家,《皇明十六名家小品》收入其文章二卷,但陈仁锡以经世、气节闻名于时,其生平气质与屠隆、徐
目的:观察新型和传统非甾体类抗炎药(nonsteroid anti-inflammtory drugs,NSAIDs)药物对预防经内镜逆行性胰胆管造影术(endoscopic rectrograde cholangiopancreatography,ER
目的 探讨视频化案例式教学在耳鼻咽喉头颈外科见习教学中的作用。方法 将耳鼻咽喉头颈外科见习的70名同学随机数字法分为实验组和对照组。实验组采取视频化案例式教学,对照