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整合素αvβ3是由两条多肽链组成的跨膜异二聚体糖蛋白，其高表达于肿瘤新生血管内皮细胞和部分肿瘤细胞表面，而在正常血管和组织表面不表达或低表达，其可通过介导细胞黏附来调控肿瘤血管新生，整合素αvβ3能够与体内外含精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列的物质发生特异性结合。用不同的放射性核素标记，通过PET/CT、SPECT/CT、PET/MRI显像检测肿瘤整合素αvβ3受体的表达水平，在此研究基础上可将其作为肿瘤新生血管显像和肿瘤早期治疗的靶点。现将国内外关于整合素αvβ3靶向药物的设计、放射性核素的选择及相关药物的研究进展等进行综述。