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目的：建立人血浆中瑞波西汀的高效液相色谱-质谱测定方法，用于研究瑞波西汀的人体药动学及相对生物利用度。方法：血浆经叔丁基甲醚提取，采用高效液相色谱-质谱法，电喷雾电离源选择性正离子峰检测。测定20名健康男性志愿者单剂量口服瑞波西汀实验制剂或参比制剂的体内经时过程。由血药浓度数据获得各自的药动学参数，以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果：在2．0～280．0μg·L^-1范围内呈良好的线性关系，r=0．9999，平均回收率为93.2％～102．4％，日内RSD≤6．6％，日间RSD≤6．3％。单